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Optimización del diseño de PROTAC: Degradadores de BRPF1 como tratamiento para la LMA

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Webinar en directo el 29 de marzo de 2022

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El desarrollo de moléculas quimeras dirigidas a la proteólisis (PROTAC) está a la vanguardia del descubrimiento de fármacos modernos. Este campo ha madurado hasta el punto de que los compuestos de primera generación han llegado a la clínica y han demostrado su eficacia. Ahora nos encontramos en una era de descubrimiento competitivo de fármacos PROTAC, en la que la capacidad de comprender los conceptos de diseño, los ensayos especializados y las cascadas de triaje necesarias supone una ventaja.

Acompañe al Dr. Daniel Glynn en su presentación de cómo Concept Life Sciences (CLS) abordó el diseño y la síntesis de una serie de degradadores de BRPF1 dirigidos a la leucemia mieloide aguda (LMA). Los degradadores diseñados se sitúan en un espacio fisicoquímico altamente deseable, y mostramos nuestro modelado in-silico centrado en los degradadores. Los degradadores preparados, que utilizan múltiples ligasas E3, fueron examinados contra líneas celulares que albergan translocaciones de leucemia de linaje mixto (MLL) (por ejemplo, la línea celular THP-1). Además, aprenderá cómo el equipo investigó la capacidad de los compuestos para degradar eficazmente la diana y la idoneidad de nuestros degradadores para una posible exposición in vivo a través de un panel de ensayos ADMET de rutina.

Durante este seminario web, aprenderá:

cómo diseñar y sintetizar PROTACs

el espacio de diseño óptimo para los PROTAC

cómo puede ayudarle CLS con nuestros servicios

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