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Mefloquina: Un prometedor fármaco "soldado" en la batalla contra el COVID-19

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Los científicos proponen reutilizar el fármaco antipalúdico mefloquina para combatir el nuevo coronavirus

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A principios de 2020 el mundo entró en lo que se ha descrito como una "situación bélica": una pandemia, causada por el coronavirus 2 relacionado con el síndrome respiratorio agudo severo (SARS-CoV-2), como la mayoría de las generaciones vivas en la mayor parte del planeta no habían visto nunca. Esta pandemia ha derrumbado las economías y ha provocado cientos de miles de muertes. En los albores de 2021, se han desplegado vacunas, pero antes de que las poblaciones puedan estar suficientemente vacunadas, siguen siendo necesarios tratamientos eficaces.

Así, además de acelerar la investigación de nuevos fármacos, los científicos también han explorado sus arsenales de medicamentos existentes en un intento de encontrar algo que pueda funcionar contra el COVID-19. Algunos fármacos aprobados, como la hidroxicloroquina, el lopinavir y el interferón, ya se han utilizado clínicamente contra el SARS-CoV-2 sin que se haya establecido bien su eficacia clínica, debido a la gravedad de la pandemia. Los ensayos aleatorizados posteriores no han podido llegar a un consenso sobre la eficacia de estos fármacos. Sólo el remdesivir ha sido aprobado para su uso clínico contra el COVID-19 grave, aunque su eficacia sigue siendo objeto de debate.

En un estudio innovador, un equipo de científicos formado por los doctores Koichi Watashi, Kaho Shionoya, Masako Yamasaki, Hirofumi Ohashi, Shin Aoki, Kouji Kuramochi y Tomohiro Tanaka, de la Universidad de Tokio, ha estudiado la eficacia del remdesivir. Tomohiro Tanaka, de la Universidad de Ciencias de Tokio (junto con científicos del Instituto Nacional de Enfermedades Infecciosas, la Universidad de Kyushu, la Universidad de Tokio, la Universidad de Kioto, la Fundación Japonesa para la Investigación del Cáncer y Science Groove Inc.), han identificado un fármaco antipalúdico, la mefloquina (que por cierto es un derivado de la hidrocloroquina), que es eficaz contra el SARS-CoV-2. Sus resultados se publican en Frontiers in Microbiology.

Al detallar su modus operandi, el científico principal del equipo, Watashi, afirma: "Para identificar fármacos con mayor potencia antiviral que los antivirales existentes, primero examinamos los fármacos antiparasitarios/antiprotozoarios aprobados. Descubrimos que la mefloquina tenía la mayor actividad anti-SARS-CoV-2 entre los compuestos probados. Al probarla frente a otros derivados de la quinolina, como la hidrocloroquina, en una línea celular que imita los entornos celulares de las células pulmonares humanas, descubrimos que era mejor"

El equipo siguió explorando el mecanismo de acción de la mefloquina. Watashi explica el proceso: "En nuestros ensayos celulares, la mefloquina redujo fácilmente los niveles de ARN viral cuando se aplicó en la fase de entrada del virus, pero no mostró ninguna actividad durante la fijación del virus a las células. Esto demuestra que la mefloquina es eficaz en la entrada del SARS-COV-2 en las células tras su fijación en la superficie celular"

Así, para reforzar la actividad antiviral de la mefloquina, los científicos estudiaron la posibilidad de combinarla con un fármaco que inhibe la fase de replicación del SARS-CoV-2: el Nelfinavir. Curiosamente, observaron que los dos fármacos actuaban en "sinergia" y la combinación de fármacos mostraba una mayor actividad antiviral que cualquiera de ellos por separado, sin ser tóxica para las células de las propias líneas celulares.

Los científicos también modelaron matemáticamente la eficacia de la mefloquina para predecir su posible impacto en el mundo real si se aplicaba para tratar el COVID-19. Lo que predijeron fue que la mefloquina podría reducir la carga viral global en los pacientes afectados a menos del siete por ciento y acortar el "tiempo hasta la eliminación del virus" en 6,1 días.

Por supuesto, este estudio debe ser sucedido por ensayos clínicos, pero el mundo puede esperar que la mefloquina se convierta en un fármaco utilizado para tratar eficazmente a los pacientes con COVID-19.