SOBRE EXTRUSIÓN – ESFERONIZACIÓN

El método de extrusión-esferonización es el método más popular para hacer gránulos.

Este proceso fue informado por primera vez por Reynolds y por Conine y Hadley.

La extrusión-esferonización es una técnica de peletización desarrollada a principios de la década de 1960 y utilizada regularmente en la industria farmacéutica para fabricar esferas de tamaño uniforme.

Es beneficioso para hacer gránulos densos para formas farmacéuticas orales sólidas de liberación controlada con un mínimo de excipientes.

Los gránulos compuestos por diferentes fármacos pueden mezclarse y formularse en una sola forma de dosificación unitaria que facilita la administración de dos o más medicamentos químicamente compatibles o incompatibles en el mismo sitio o en sitios diferentes del tracto GI.

Ventajas de los Pellets

Los gránulos o lechos producidos por el proceso de extrusión-esferonización ofrecen varias ventajas sobre los sistemas convencionales de administración de fármacos.

Produzca esferoides con una alta capacidad de carga de ingredientes activos sin producir partículas demasiado grandes.

Dispersado libremente en el tracto GI, maximiza la absorción del fármaco, reduce las fluctuaciones plasmáticas máximas y minimiza los posibles efectos secundarios y la toxicidad debido a la dosis reducida y al aumento de la biodisponibilidad.

Produce partículas de tamaño uniforme que tienen una distribución de tamaño estrecha y buenas propiedades de flujo.

Se aplica un revestimiento sucesivo a los esferoides debido a su forma esférica y su baja relación área superficial/volumen.

Los gránulos también tienden a evitar las altas concentraciones locales de agentes bioactivos, que pueden ser inherentemente anestésicos irritantes para el estómago.

Los fármacos y excipientes a granel se convierten en aglomerados mediante el proceso de peletización. Los aglomerados formados por este proceso son pequeñas unidades esféricas o semiesféricas que fluyen libremente llamadas gránulos.

La extrusión y esferonización es un proceso de cuatro pasos:

Preparación de la masa húmeda (Granulación)

Dar forma a la masa húmeda en cilindros (Extrusión)

Romper el extruido y redondear las partículas en una esfera (esferonización)

Secado de los pellets